Таксиер: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Таксиер – препарат для лечения нарушений эректильной функции и повышения потенции. Отзывы мужчин в большей степени положительные при соблюдении правил приема. Страна производитель – Словацкая республика. Латинское название – Taxier.

Состав

Лекарство содержит основное действующее вещество – силденафил (50 или 100 мг), который используется в форме цитрата. Каждая капсула может содержать 70, 25, 140 мг. Дополнительно входят магний, натрий, целлюлоза, кальций. Оболочка желтого цвета (гипромеллоза, стеарат макрогола, диоксид титана).

Форма выпуска

Представляют собой круглой конфигурации таблетки. С обеих сторон выпуклые с гравировкой дозы – 50, 100. Полностью покрыты пленкой.

Запакованы в специальные пластины с 1, 4, 8 ячейками, которые находятся в картонных коробках.

Фармакология

Ингибитор ФЭД 5. Повышение потенции и лечение эректильной дисфункции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм влияния на эрекцию заключается в высвобождении оксида азота в пещеристых телах полового органа, которое происходит во время сексуального возбуждения. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц каверзного тела и притоку крови к пенису.

Имеет линейное действие. Биодоступность составляет 25-60%. При приеме вовнутрь 100мг, через час достигается максимум – 18нг/мл в крови. «Тяжелая пища» влияет на скорость всасывания и замедляет его на 30%., достигает максимума через 120 минут.

Связывание с белками происходит на 96%. Через полтора часа определяется в сперме (0.0002%). Под действием изоферментов, основной метаболизм —  в печени. Общий клиренс – 40л/ч. Период полувыведения – 3-5 часов. Почками около 20%, остальное через кишечник.

Показания

Инструкция по применению рекомендует использовать средство в таких случаях:

• Отсутствие сексуального желания.
• Сниженное либидо.
• Слабая эрекция.
• Преждевременное семяизвержение.
• Заниженный порог чувствительности.
• Влияние психологических факторов или перенесенных ранее заболеваний на качество полового акта.

Побочные эффекты

• Влияние на работу ЖКТ.
• Слабость, сонливость.
• Головокружение, боль в висках.
• Заложенность носа.
• Приливы к лицу, его покраснение.
• Ухудшение слуха и зрения.
• Боли в спине.

Противопоказания

Нельзя пить при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам препарата.

• ИБС, сердечная недостаточность.
• Поражения нервной системы.
• Нарушение в работе почек и печени.
• Язвенная болезнь желудка.
• Врожденные патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит).
• Искривление пениса.
• Несовершеннолетний возраст до 18 лет.
• Одновременное употребление со спиртными напитками.
• Прием других ЛС с таким же действием.
• АД не должно быть ниже 90/50 мм. р ст.
• Терапия донаторами оксида азота.

Как принимать

Рекомендованная доза 50мг, которая принимается за 60 минут до начала сексуальной активности и сохраняется 4-5 часов. Может увеличена до 100мг по назначению врача.

Если принять одновременно с пищей, действия наступает вдвое позже. Пожилым пациентам коррекция дозы не нужна. Чаще одного раза принимать нельзя.

Взаимодействие

• Прием с Варфарином, Кетоконазолом, Эритромицином может вызвать снижение или увеличение клиренса.
• Прем антацида магния не влияет на биодоступность.
• Нельзя сочетать с донаторами и нитратами оксида азота. Происходит усиление гипотензивного действия.

Условия хранения и срок годности

Содержать таблетки в недоступных для детей местах при комнатной температуре, герметично закрытыми. Использовать на протяжении 36 месяцев с даты изготовления.

Особые указания

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом и провести обследование сердечно-сосудистой системы.

• Препарат способен снижать артериальное давление, может иметь отрицательное воздействие на организм при гипертензии.
• Следует соблюдать осторожность тем, кто принимает альфа блокаторы.
• Не употреблять алкоголь вместе с лекарством.
• Быть внимательным при вождении автомобиля.

Цена

Стоимость упаковки из 4 таблеток составляет 1200 рублей.

Заменители: фото

Аналоги Таксиера, которые имеют одинаковое действующее вещество:

Отзывы

Анатолий 56

Врач выписал для улучшения потенции Таксиер. Мне подошел отлично. Не было побочных явлений и секс отличный, даже не ожидал. Главное, что действует быстро и хорошо.

Евгений 43

Из-за стрессов и нервотрепки, пропало сексуальное желание. Прочитал в интернете про аналог Виагры –  Таксиер, решил попробовать. Все и ничего, но уж больно горит лицо и закладывает нос. Мне не очень понравилось.

Таксиер — правила применения, противопоказания, отзывы

Таксиер – лекарственное средство, предназначенное для лечения эректильной дисфункции. Препарат способен устранить различные сексуальные проблемы любого генеза, обеспечив тем самым стабилизацию сексуальной жизни. Средство для сексуальной стимуляции реализовывается в таблетированном виде.

Особенности состава

Каждая таблетка содержит 70, 24 мг действующего вещества – силденафила цитрата (в пересчете на данное фармакологическое вещество – 50 мг). В качестве вспомогательных компонентов используют кальция гидрофосфат, целлюлозу, кроскамеллозу и магния стеарат.

Также таблетки выпускаются в дозировке 100 мг (силденафила цитрата 140, 48 мг). Препарат классифицируют, как ФДЭ5-ингибитор.

Фармакодинамика препарата

Таксиер, согласно инструкции по применению, является селективным ингибитором цГМФ. Это специфическая фософдиэстераза по типу 5. Таксиер, как и его аналоги с идентичным действующим веществом, способен увеличивать приток крови к кавернозным телам, способствуя увеличению притока крови к органам малого таза.

Силденафил не способен напрямую воздействовать на кавернозные тела. Это значит, что сексуальное возбуждение, а соответственно и стабильная эрекция, не наступят без определенной сексуальной стимуляции непосредственно в ходе самого полового акта.

Показания к применению

Препарат назначают при эректильной дисфункции в том случае, если мужчина не может сохранить продолжительное время необходимую степень эрекции или возбудиться в той мере, которая необходима для осуществления полноценного сексуального акта. Эффект наступает сразу же после приема Таксиер, многие отзывы мужчин подтверждают это.

Возможные противопоказания

Препарат хоть и обладает выраженной эффективностью и используется одним из первых в популярных схемах лечения мужчин разного возраста, некоторые противопоказания не позволяют использовать средство так часто, как того бы хотелось:

1. Тяжелая сердечная недостаточность, стенокардия, другие патологические состояния, когда сексуальная активность несет в себе потенциальную опасность для здоровья пациента;
2. Артериальная гипотензия (ниже 90/50 мм рт. ст.);
3. Постинсультные состояния;
4. Постинфарктное состояние;
5. Тяжелая почечная недостаточность;
6. Тяжелая печёночная недостаточность;
7. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов, формирующих состав данного фармакологического продукта.

Если мужчина принимает альфа-адреноблокаторы, то от использования Таксиера лучше на время активной терапии отказаться. Связано это с тем, что подобная комбинация лекарственных продуктов приводит к возникновению гипотонии по ортостатическому типу.

С повышенной осторожностью следует принимать препарат в том случае, если присутствуют аномальные анатомические изменения мужского полового органа. Это может быть ангуляции, фиброз кавернозных тканей или болезнь Пейрони.

Способ применения

Таблетки принимают за 60 минут до предполагаемого сексуального контакта. Если препарат был использован в момент приема пищи, то эффект наступит позже, чем в случае с приёмом натощак.

Рекомендованная доза – 50 мг. Если препарат хорошо переносится, дозу можно увеличить вдвое.

Частота приема и в первом, и во втором случае составляет – 1 раз.

Коррекция схемы введения и дозировки у пациентов старшей возрастной категории не требуется

Побочные эффекты

Препарат Таксиер, как гласят отзывы, хорошо переносится в любом возрасте. Однако некоторые побочные эффекты все же могут возникать. В таблице указаны основные негативные реакции, с которыми могут столкнуться мужчины.

Органы и системы органов	Основные проявления со стороны определенных органов
Нервная система	Цефалгия; Головокружение; Сонливость; Обморочные состояния; Судороги.
Сердце, сосуды	Усиленное сердцебиение; Тахикардия; Дестабилизация показателей артериального давления; Аритмия желудочков; Стенокардия нестабильного типа.
Органы зрения	Нарушение цветовосприятия; Дефекты полей зрения; Проблемы со слезотечением.
Органы дыхания	Заложенность в носовых пазухах; Носовые кровотечения.
Органы пищеварения	Диспепсия; Рвотные позывы; Выраженная тошнота; Сухость во рту.
Аллергические реакции	Высыпания на дермальном полотне; Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее	Болезненные ощущения за грудиной; Чувство мышечной слабости, необъяснимой усталости.

Аналоги и ценовая политика

Прежде, чем покупать Таксиер, нужно изучить инструкцию по применению, узнать цену и изучить отзывы. Препарат сам по себе довольно дорогой. В среднем Таксиер покупают по цене около 900 рублей за блистер. В некоторых случаях гораздо проще подобрать препарат с аналогичным действующим веществом, но дешевле.

Поиском альтернативных фармакологических продуктов занимается исключительно компетентный специалист. Самостоятельно менять препарат не стоит.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Перед тем, как начать прием препарата, стоит проконсультироваться с лечащим врачом. В идеале мужчина должен пройти полный медицинский осмотр, врач составит тщательный анамнез. Это необходимо для того, чтобы выявить возможные противопоказания, а также при необходимости выбрать другой альтернативный препарат для решения тех или иных сексуальных проблем.

  Эффективный препарат Аликапс Плюс для повышения потенции

Лучше не смешивать Таксиер и алкоголь. На реакцию и скорость сам по себе препарат никакого влияния не оказывает. Однако, если есть место нарушениям со стороны зрительной системы, стоит пересмотреть вопрос о вождении автомобиля или занятием другими занятиями, требующими от человека сосредоточенности и острого зрения.

Отзывы

Григорий, 49 лет, г. Новосибирск «Прекрасный препарат, который использую редко, но всегда с особым успехом. Никаких побочных эффектов не возникало. Несколько лет назад мне подходила дозировка в 50 мг. Сейчас принимаю по 100 мг за один раз и доволен результатом. Перед увеличением дозы получил консультацию врача, поэтому ничего не боялся.»
Марк, 39 лет, г. Москва «Я не женат, но есть подруга. Никогда не пробовал никаких стимуляторов, но пришел момент удивить свою партнершу. Первый сексуальный контакт после приема таблетки прошел, как обычно. Но вскоре я ощутил-таки «нужный» эффект. Секс был ярче и продолжительнее. Подруге понравилось. Не буду практиковать такое часто (таблетки дорогие), но время от времени разнообразить половую жизнь можно.» Отзывы о препарате Таксиер для лечения импотенции Ссылка на основную публикацию Adblockdetector

Инструкция и показания препарата "Таксиер"

• Таксиер – препарат, являющийся аналогом небезызвестной Виагры.
• Лекарственное средство активирует кровоснабжение мужских половых органов, но только при наличии интимной стимуляции.
• В последнее время Таксиер набирает популярность, о чем говорят многочисленные позитивные отзывы на форумах.
• Кроме того, стоимость препарата несколько выигрывает по сравнению с ценой Виагры.
• Поэтому лицам, имеющим проблемы в интимной жизни, стоит поближе познакомиться с данным лекарством.

Инструкция по применению

Показания к применению

Таксиер назначается мужчинам, страдающим эректильной дисфункцией, при которой не является возможным достижение (сохранение) эрекции полового члена, нужной для успешного исхода полового акта. Лекарственное средство эффективно при условии наличия интимной стимуляции.

Способ применения

Чтобы активность Таксиера пришлась на нужный период, его принимают перед сексуальной активностью, за час до предполагаемой близости. Если препарат принимается во время трапезы, начало его действия может быть отсрочено (в сравнении с приемом на пустой желудок).

Рекомендованная доза лекарственного средства – 50 мг. При недостаточной эффективности, но удовлетворительной переносимости она может быть увеличена вдвое, т.е. до 100 мг. Периодичность применения и максимальная рекомендованная доза – 100 мг один раз в день.

Ниже представлены рекомендации для отдельных категорий пациентов:

• Пожилые пациенты и мужчины, страдающие почечной недостаточностью средней и легкой степени, не нуждаются в коррекции дозы.
• При наличии нарушений печеночной функции возможность применения лекарства следует обсудить со специалистом.
• При наличии сопутствующей терапии прочими ингибиторами изофермента CYP3А4 (итраконазол, саквинавир, эритромицин, кетоконазол) перед приемом Таксиера необходимо посоветоваться с врачом.
• Пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы, могут начинать прием силденафила лишь тогда, когда стабилизируется состояние на фоне лечения альфа-адреноблокаторами. Необходимо это для уменьшения вероятности развития ортостатической гипотензии.

Форма выпуска, состав

Таксиер продается в виде круглых двояковыпуклых желтых таблеток с маркировкой «50» на одной из сторон. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, упакованы в блистеры и картонные упаковки.

В одной таблетке содержится 70.24 мг силденафила цитрата, что равно содержанию силденафила 50 мг.

К вспомогательным ингредиентам относятся: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат. В состав оболочки пленочной входят: макрогол 6000, сепифилм 3048 желтый.

Взаимодействие с другими препаратами

Метаболизм силденафила в печени происходит под действием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому индукторы данных изоферментов могут увеличивать клиренс силденафила, а ингибиторы, соответственно, уменьшать клиренс силденафила.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (циметидина, эритромицина, кетоконазола) снижает клиренс силденафила. Одновременное применение с силденафилом циметидина (неспецифического ингибитора изофермента CYP3A4) вызывает повышение плазменной концентрации силденафила более чем на 50%.

Однократный прием специфического ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина одновременно с силденафилом в дозе 100 мг (если эритромицин применяется на протяжении пяти дней по 500 мг дважды в сутки) приводит к тому, что достигается постоянная концентрация эритромицина в крови, а это способствует увеличению AUC силденафила почти в 2 раза.

Одновременное применение саквинавира, который является ингибитором изофермента CYP3A4 и вместе с тем ингибитором ВИЧ-протеазы, и силденафила (100 мг однократно) способствует повышению в крови Cmax силденафила и увеличению AUC. При этом силденафил не влиял на фармакокинетические свойства саквинавира.

Совместный прием ритонавира (500 мг дважды в день) и силденафила (однократно 100 мг) приводит к тому, что достигается постоянный уровень ритонавира в крови, увеличивается AUC и Cmax силденафила. Спустя сутки плазменная концентрация силденафила составляла около 200 нг/мл (при применении одного силденафила однократно – 5 нг/мл).

1. В том случае, если силденафил в назначенных дозах принимается мужчинами, получающими сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то препарат переносится хорошо, а Cmax силденафила свободного не превышает 200 нМ.
2. На фармакокинетические свойства силденафила не оказывают влияния ни ингибиторы изофермента CYP2С9 (варфарин, толбутамид), ни ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты), ни тиазиды, ни диуретики тиазидоподобные, ни кальция антагонисты, ни ингибиторы АПФ.
3. Однократное применение антацида (алюминия гидроксида/магния гидроксида) на биодоступность силденафила не влияет.
4. Совместное применение азитромицина (на протяжении 3 суток по 500 мг) не влияет на AUC, Tmax, Cmax, константу скорости выведения, T1/2 силденафила либо основного его циркулирующего метаболита.

Силденафил представляет собой слабый ингибитор изоферментов 2С9, 2D6, 3А4, CYP1А2, 2С19, 2Е1. Маловероятно, что он способен оказать существенное влияние на клиренс субстратов данных изоферментов.

Силденафил способен усиливать гипотензивный эффект нитратов (длительное применение, применение по острым показаниям). Вот почему применение силденафила в комбинации с донаторами оксида азота либо нитратами запрещено.

Особо стоит сказать о мужчинах, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы (при наличии стабильной гемодинамики).

В этом случае при совместном применении силденафила (100 мг и 50 мг) и альфа-адреноблокатора доксазозина (8 мг и 4 мг) среднее дополнительное снижение диастолического/систолического АД в положении стоя составляло 4/5 мм рт.ст.

В редких случаях у таких пациентов развивалась симптоматическая постуральная гипотензия, проявлявшаяся в виде головокружений (без обмороков). У отдельных чувствительных лиц, получавших альфа-адреноблокаторы, совместное применение силденафила приводило к симптоматической гипотензии.

Побочные действия

Орган/система	Побочные реакции
Нервная система	неизвестная частота – атака транзиторная ишемическая, судороги (например, рецидивирующие); редко – обморок, инсульт; нечасто – гипестезия, сонливость; весьма часто – головная боль.
ССС	неизвестная частота — нестабильная стенокардия, аритмия желудочковая, внезапная смерть; редко – инфаркт миокарда, снижение/повышение АД, фибрилляция предсердий; нечасто – тахикардия, сильное сердцебиение; часто – приливы.
Органы слуха	редко – глухота; нечасто – шум в ушах, вертиго.
Органы зрения	неизвестная частота – окклюзия сосудов сетчатки, невропатия передняя ишемическая оптическая, дефекты поля зрения; нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; часто – нарушение цветовосприятия, нарушение зрения.
Пищеварительная система	нечасто – сухость слизистой рта, тошнота, рвота; часто – диспепсия.
Респираторная система	редко – кровотечение носовое; часто – заложенность носа.
Половые органы	неизвестная частота – пролонгированная эрекция, приапизм.
Реакции аллергического характера	неизвестная частота – токсический некролиз эпидермальный, синдром Стивенса-Джонсона; нечасто – сыпь кожная.
Другие	редко – усталость, боли в груди.

Видео: «Народные методы лечения импотенции»

Противопоказания

Запрещено применять Таксиер женщинам, лицам детского и подросткового возраста (до 18), а также при:

• совместном применении органических нитритов/нитратов либо донаторов оксида азота в любых лекарственных формах;
• лечении иными лекарственными средствами, стимулирующими эрекцию, и Ритонавиром;
• наличии заболеваний, не сочетающихся с сексуальной активностью (например, тяжелых недугов сосудов и сердца, таких как сердечная недостаточность тяжелая, стенокардия нестабильная);
• недавно перенесенном нарушении мозгового кровообращения;
• гипотензии артериальной;
• недавно перенесенном инфаркте миокарда;
• печеночной недостаточности тяжелой степени;
• наследственных дегенеративных болезнях сетчатки, в том числе при пигментном ретините;
• гиперчувствительности к силденафилу либо другим ингредиентам средства.

С осторожностью назначают Таксиер мужчинам, страдающим деформацией полового члена анатомического характера (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, ангуляция), предрасполагающими к появлению приапизма заболеваниями (тромбоцитопенией, лейкозом, миеломой множественной, серповидно-клеточной анемией), сопровождающимися кровотечением заболеваниями, обострением язвенной болезни кишки двенадцатиперстной и желудка.

Также осторожность должны соблюдать лица, которые лечатся с помощью альфа-адреноблокаторов, так как употребление данных средств в комбинации с Таксиером чревато развитием ортостатической гипотензии.

При беременности

Препарат не применяется для лечения лиц женского пола.

Условия и сроки хранения

Хранить Таксиер можно на протяжении трех лет в помещении с температурой не выше 30 градусов. Беречь от детей.

Цена

Средняя цена в России

Жители России могут приобрести Таксиер по цене от 340 до 1500 рублей за упаковку. Стоимость зависит от разных факторов, но главным образом – от количества таблеток в пачке.

Средняя стоимость в Украине

На территории Украины Таксиер стоит еще дороже: от 450 до 1700 гривен.

Аналоги

• К аналогам ЛС Таксиер относятся следующие препараты:
• Видео: «На что влияет Виагра?»

Отзывы

Отзывы мужчин о препарате Таксиер подтверждают эффективность данного лекарственного средства.

Большинство пациентов, опробовавших на себе действие лекарства, отмечают, что оно успешно справилось со своей задачей.

Врачи обращают внимание на то, что прием препарата не принесет ожидаемого результата при отсутствии сексуальной стимуляции. Ознакомиться с отзывами о лекарственном средстве можно в конце статьи.

Заключение

Таким образом, Таксиер относится к числу тех препаратов, которые усиливают возбуждение и улучшают эрекцию за счет активации кровоснабжения. Активным веществом является силденафил.

Выпускается в виде таблеток, которые принимаются непосредственно перед самим половым актом. Разовая доза составляет 50 мг вещества. Перед покупкой препарата необходимо посетить лечащего врача.

Из аптек лекарство отпускается только после предъявления подписанного рецептурного бланка.

Таксиер аналог виагры

Таксиер, это аналог всем хорошо известной виагры. Принцип действия таблеток состоит в активизации кровоснабжения половых органов мужчины при наличии интимной стимуляции. Без стимуляции необходимого эффекта не будет. То есть, упрощенно, это усилитель возбуждения половых органов.

В последнее время стало появляться довольно много позитивных отзывов на этот препарат, кроме того стоимость таксиера немного выигрывает по сравнению со стоимостью виагры, поэтому рассмотрим более подробно этот препарат для мужчин.

Начнем с показаний к применению

Таксиер может использоваться для лечения эректильной дисфункции при которой достижение или сохранение эрекции на протяжении полового акта недостаточна для удовлетворительной его развязки.

Прежде, чем отведать Таксиер

Следует знать, что принимается он за час до заветных действий, но это если натощак.
Если принимать на сытый желудок, то следует иметь ввиду, что эффект от его применения наступит ощутимо позднее.

Заранее рассчитывайте, господа, чтоб “скорая таблеточная помощь” пришла вовремя.

Если помогает, может принять больше?

К сожалению, эффект от увеличения дозировки не прямо пропорционален. И если увеличение до 100 мг (а это максимально рекомендуемая доза в сутки) еще как-то отражается на эректильных возможностях мужчины, то дальнейшее увеличение дозировки практически не влияет на силу и твердость мужского органа.

Вот и представьте себя, гнусавое шатающееся существо узревшее перед собой синюю женщину…

Наконец, перейдем к противопоказаниям, коих у него достаточно, в прочем, как и у виагры. Ниже указан сокращенный перечень адаптированный для понимания широкому кругу мужчин, далеких от врачебных профессий.

Противопоказания:

• совместный прием с другими лекарственными стимуляторами эрекции
• при проблемах с сосудами, сердечных заболеваниях надо быть очень осторожным
• низкое давление меньше, чем 90 на 50
• недавние инсульт или инфаркт
• некоторые наследственные заболевания сетчатки глаз
• серьезные проблемы с печенью
• до 18 лет

Мужчин экспериментаторов, которым может прийти в голову «замечательная» идея усилить реакцию своей партнерши с помощью таксиера, придется расстроить. Препарат предназначен ТОЛЬКО для мужчин. Женщинам использовать нельзя.

Некоторые заболевания крови, желудка, двенадцатиперстной кишки также предполагают проявление осторожности при его применении.

Таксиер

Таблетки Таксиер могут содержать 50 мг или 100 мг активного вещества силденафила, который использован в форме цитрата, поэтому в одной таблетке содержится 70, 25 мг или 140,5 мг силденафила цитрата соответственно.

Вспомогательные вещества и состав оболочки:

• гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка SEPIFILM3048 желтого цвета: 40-45% гипромеллоза, 30-40% целлюлоза микрокристаллическа, 4-12% стеарат макрогола 40, 10-15% диоксид титана;
• оболочка дополнена полимером — макроголом 6000;
• краситель оболочки — хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Таблетки отличаются двояковыпуклой формой, желтым цветом и гравировками «50» или «100» в зависимости от дозировки препарата.

Таблетки в пленочных оболочках дозировкой 50 мг или 100 мг запечатаны в ячеистые пластины по 1 или 4 табл. В продаже упаковки № 1, 4, 8.

Фармакологическое действие

Повышение потенции и эректильной функции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таксиер является селективным ингибитором ФДЭ-5 (специфической фосфодиэстеразы).

Физиологический механизм влияния на эрекцию осуществляется благодаря высвобождению оксида азота в пещеристом теле полового органа в период сексуальной стимуляции, что вызывает увеличение уровня цикл.

ГМФ, последующее расслабление гладких мышц и повышение притока крови. Усиление эффекта оксида азота происходит благодаря ингибированию ФДЭ-5 — фермента ответственного за распад цикл.

ГМФ.

Особенности фармакокинетики силденафила

• Имеет линейный характер.
• Абсолютная биодоступность колеблется в пределах 25-63%. 100 мг Таксиера (перорально внутрь) уже спустя 60 мин дает C max — 18 нг/мл свободного силденафила в кровотоке.
• Прием вместе с жирной едой снижает скорость всасывания и концентрацию в крови примерно на 29%, а для достижения Cmax необходимо 120 мин.
• Объем распределения – до 105 л. Основной циркулирующий в крови N-дезметильный метаболит (приблизительно 40 %) и свободный силденафил (60 %) подвергаются связыванию с плазменными белками на 96 %. Через 90 мин до 0,0002 % принятой дозы (примерно 188 нг) можно выявить в сперме.
• Метаболизм силденафила происходит главным образом в печени под действием таких изоферментов, как CYP3A4 (в основном пути), CYP2C9 (во второстепенном пути).
• Общий клиренс — 41 литр в час, период полувыведения – 3-5 ч. Через кишечник выводится около 80 % дозы, остальное – почками.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, проявляющаяся в виде неспособности достигнуть или сохранить эрекцию, необходимую для совершения нормального полового акта.

Таблетки следует применять исключительно во время сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• терапия донаторами оксида азота, прием органических нитратов или нитритосодержащих лекарственных средства (в связи со значительным усилением гипотензивного эффекта нитратов);
• гиперчувствительность к силденафилу или другим компонентам Таксиера;
• прием других ЛС, действие которых направлено на стимуляцию эрекции;
• артериальная гипотензия с АД ниже 90/50 мм рт. ст.;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию и сердечную недостаточность;
• наследственные дегенеративные нарушения сетчатки, например, пигментный ретинит;
• недавний случай нарушения кровообращения в мозгу или инфаркт миокарда;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• особые группы пациентов: несовершеннолетние, женщины.

С осторожностью следует принимать:

• при таких анатомических деформациях полового органа, как ангуляция, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз;
• при серповидно-клеточной анемии, лейкозе, множественной миеломе, тромбоцитопении и других заболеваниях, которые повышают риск развития приапизма;
• в период обострения язвы желудка и 12перстной кишки и при болезнях, сопровождающихся кровотечениями;
• вместе с α-адреноблокаторами.

Побочные действия

• Нарушения со стороны работы сердечно-сосудистой системы: частые приливы, сердцебиение, тахикардия, в некоторых случаях сдвиги АД, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, возможен инфаркт миокарда и даже внезапная смерть;
• нежелательные реакции нервной системы: головные боли и головокружения, сонливость, гипестезия, обмороки, транзиторные ишемические атаки и судороги, возможен инсульт;
• нарушения остроты, полей зрения и цветовосприятия, поражения оболочки глаз — конъюнктивы, окклюзия кровеносных сосудов сетчатки, нарушение процесса слезотечения, развитие передней ишемической оптической невропатии;
• нарушения слуха, вплоть до глухоты, потеря равновесия, шумы в ушах;
• возможна заложенность или кровотечения из носа;
• несварение желудка и рвота, тошнота, сухость слизистых полости рта;
• возможны боли в груди и частое ощущение усталости;
• аллергические реакции достаточно редки и могут проявляться в виде кожной сыпи;
• синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла;
• развитие у мужчин приапизма и пролонгированной эрекции.

Инструкция по применению (cпособ и дозировка)

Таксиер в дозе 50-100 мг надо принимать перорально внутрь за 60 мин до предполагаемого сексуального контакта. Прием таблеток вместе с едой может отсрочить действие препарата по сравнению с приемом Таксиера на голодный желудок.

Максимальная единоразовая суточная доза — 100 мг.

Пациенты, которые перед применением должны проконсультироваться с врачом и требующие коррекции дозы:

• с функциональными нарушениями печени: класс А и В по классификации Чайлд-Пью;
• с тяжелой формой почечной недостаточности (КК менее 30 мл в 1 мин), так как клиренс силденафила снижен и значения AUC увеличивается на 100%, Cmax — на 88%;
• принимающие другие ингибиторы изофермента CYP 3 А4, включая Эритромицин, Итраконазол, Саквинавир, Кетоконазол и прочие;
• терапия Таксиером возможна только после стабилизации состояния больного на фоне приема α-адреноблокаторов, в связи с риском возникновения ортостатической гипотензии.

Передозировка

Прием дозы свыше 200 мг не повышает эффективность Таксиера, но увеличивает частоту проявлений нежелательных реакций: головокружения, диспепсии, головных болей, приливов, нарушения зрения.

Стандартные мероприятия лечения:

• диализ не эффективен, поэтому необходима симптоматическая терапия;
• поддержание работы жизненно важных органов.

Взаимодействие

Прием Таксиера вместе с ингибиторами или индукторами изоферментов CYP2C9 (исключение: Толбутамид, Варфарин) и CYP3A4 основного пути (например, Кетоконазол, Итраконазол, Циметидин, Эритромицин, Саквинавир, Ритонавир) может вызвать снижение или увеличение клиренса силденафила.

Условия продажи

Назначение и рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура до +30°С.

Срок годности

Таблетки Таксиер могут храниться 36 мес.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует множество аналогов — препаратов с активным компонентом силденафилом:

• Адамакс;
• Векта;
• Виагара;
• Вигранде;
• Новагра;
• Потенциале.

Отзывы о Таксиере

Силденафил – активное вещество многих препаратов, но не все они одинаково эффективно устраняют проблему эректильной дисфункции. Отзывы о Таксиере положительные. На сегодня эти таблетки являются самым популярным аналогом Виагры. Мужчины, принимавшие таблетки Таксиер утверждают, что потенция гарантирована на 100 %.

Единственный недостаток отмечают многие пациенты, что таблетку нужно либо пить натощак за 1 час до сексуального контакта, либо, если вместе с пищей, — за 2 часа.

Цена Таксиера, где купить

Обычно цена не превышает 1200 руб. за упаковку 4 табл. 100 мг.

Таксиер

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном применении с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (в дозе 100 мг однократно) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза/сут), на фоне достижения Css саквинавира в крови, C max  силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при применении ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C max силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).

• Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, C max  свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
• Однократное применение антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
• Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
• Одновременное применение азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , Tmax, константу скорости выведения и T1/2силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном применении альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт.

У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

1. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено.
2. Cилденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы на фоне их Css в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4.
3. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
4. Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при C max  этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Таксиер | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической ФДЭ5. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

• Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ.
• Фармакокинетика
• Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
• Всасывание

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного применения силденафила внутрь в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax снижается в среднем на 29%, а Тmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила.

N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного применения внутрь в дозе 50 мг не изменяется.

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с соответствующими показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

1. Показания
2. — лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
3. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
4. Режим дозирования

Препарат принимают внутрь за 1 ч до сексуальной активности. При приеме препарата Таксиер® во время еды начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.

Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота применения составляет 100 мг 1 раз/сут.

• У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
• У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
• У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.
• Пациентам, получающим сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом.
• Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после стабилизации состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.
• Побочное действие
• Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до